《2-硝基-1H-咪唑甲酸乙酯衍生物的合成》

技术简介：

2-硝基咪唑是一种重要的医药中间体，可用于合成多种抗癌药物，通过对其结构进行修饰，有望开发新型活性药物分子。以2-氨基嘧啶和3-溴丙酮酸乙酯为起始原料，经过缩合环化、肼解、氧化和取代合成了一系列1-烷基-2-硝基-1H-咪唑-5-甲酸乙酯(7a～7d)及其同分异构体1-烷基-2-硝基-1H-咪唑-4-甲酸乙酯(8a～8d),该方法克服了传统合成路线中氮原子上取代基仅为甲基的局限性。研究不同取代基对2种异构体比例的影响，结果表明：随着取代基团的给电子能力增强，更加有利于化合物7的生成。所有合成化合物的结构都经过~1HNMR,~(13)C NMR和MS(ESI)确证或表征。

研发人员：王顺;马鸿钊;陈夏彬;石靖;杨科;李正义