《一种多巴胺D-2样受体双位配体化合物及其应用》

技术简介：

本发明属于药物化学领域,具体涉及一种多巴胺D-2样受体双位配体的制备方法和信号转导通路功能活性的应用。本发明的目标化合物由式1,式2,式3所示,以3个部分构造而成,左侧结构为多巴胺D-2样受体的正构配体,中间的结构为连接链(linker),右侧为别构配体。本发明通过抑制forskolin诱导产生的cAMP的累积实验用来测试目标化合物对多巴胺D-2样受体的功能活性以及阐明新化合物对D-2R与D-4R两种受体亚型的选择性。结果显示合成的大部分双位配体小分子对D-2R具有较好的激动活性,部分化合物对D-4R的激动活性较高。

研发人员：钱明成;孙正阳;曾思羽;李燕;孙晶晶;陈新;赵帅