《C5a受体拮抗剂W-54011的合成方法》

技术简介：

本发明公开了C5a受体拮抗剂W-54011的合成方法。本发明通过Wittig反应、去甲基化、烯醇互变、氧化等步骤得到7-甲氧基-1,2,3,4-四氢化萘-1-羧酸；接着以4-异丙基苯胺和4-(二甲基胺基)苯甲醛为原料经过还原胺化反应得到4-(((4-异丙基苯基)胺基)甲基)-N,N-二甲基苯胺；最后,将7-甲氧基-1,2,3,4-四氢化萘-1-羧酸转化成酰氯,接着与4-(((4-异丙基苯基)胺基)甲基)-N,N-二甲基苯胺反应得到N-(4-(二甲基氨基)苄基)-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1,2,3,4-四氢化萘-1-甲酰胺,即得到C5a受体拮抗剂W-54011。本发明以廉价易得的7-甲氧基-1-萘满酮作为起始原料,经过六步反应,顺利合成了C5a受体拮抗剂W-54011,该方法操作简便,反应条件温和,成本较低、原料廉价易得,适合规模化生产。

研发人员：陈新;芮雪;陈至立;赵帅;孟凯成