C5a受体拮抗剂W-54011的合成
发布时间: 2022-08-13 访问次数: 17
《C5a受体拮抗剂W-54011的合成》
技术简介:
以7-甲氧基-1-萘满酮为原料,经Wittig反应、去甲基化、烯醇互变和Jones氧化反应等制得关键中间体7-甲氧基-1,2,3,4-四氢化萘-1-羧酸(4); 4-异丙基苯胺和4-(二甲基胺基)苯甲醛经过还原胺化反应得(E)-4-{[(4-异丙基苯基)亚胺基]甲基}-N,N-二甲基苯胺(6);4转化为相应的酰氯后与6反应合成N-[4-(二甲基氨基)苄基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1,2,3,4-四氢化萘-1-甲酰胺(W-54011),总收率24%,其结构经~1H NMR,~(13)C NMR和HR-MS(ESI)表征。
研发人员:芮雪;陈志立;赵帅;刘雪芹;陈新;