《β_2-AR别构拮抗剂Cmpd 15关键中间体(S)-9-芴基甲氧羰基-4-甲酰胺基苯丙氨酸的合成》

技术简介：

报道了β_2-AR别构拮抗剂Cmpd 15的关键中间体——(S)-9-芴基甲氧羰基-4-甲酰胺基苯丙氨酸(12)的不对称合成方法。首先,二苯亚胺甘氨酸叔丁酯与对甲酸苄酯苄溴在手性相转移催化剂作用下发生不对称烷基化反应,以94%的产率和98%的ee值制得相应产物;接着经水解、脱保护基和酰胺化等多步反应成功合成了12。通过在其羧酸端引入长链的聚乙二醇羧酸酯结构,成功测得了12的ee值(97%)。产物的结构经~1H NMR,~(13)C NMR和HR-MS(ESI)确证。

研发人员：赵帅;芮雪;钱明成;陈新;