《一种作为CDK2抑制剂的2-胺基噻唑嘧啶的合成方法》

技术简介：

本发明涉及有机合成及药物技术领域,具体公开了一种作为CDK/2抑制剂的2-胺基噻唑嘧啶的合成方法。合成步骤为：氨基转化为异硫氰酸酯、与伯胺反应生成硫脲、Hantzsch噻唑合成反应,氟化反应以及烯胺酮与盐酸胍的缩合形成嘧啶环。该法经过5步反应,总收率达到35％-48％。本发明的优点在于：在氟化部分,采用光催化来代替传统的氟化方法,整个工艺的产率大大增加,在氟化这步反应使得产率从35％提高至85％,而且相对于传统在低温冰盐浴中氟化方法,该法条件更温和,只需在室温下进行,是一条合成CDK/2抑制剂2-胺基噻唑嘧啶的较佳的工艺。

研发人员：李剑;温金侠;刘莉