《二氢吲嗪并吡咯酮衍生物及类似物及其合成方法》

技术简介：

本发明属于有机合成领域,特别涉及一种二氢吲嗪并吡咯酮衍生物及类似物的合成方法。以丙二酸二乙酯取代的O-酰基酮肟与吡啶类衍生物为原料,在铜盐催化下首次实现了二氢吲嗪并吡咯酮衍生物及类似物的制备。本发明所用原料、催化剂廉价易得,官能团容忍性好,不同类型的α-丙二酸二酯取代的O-乙酰基肟与吡啶类衍生物都能得到最终目标产物。该方法具有合成路线短,反应条件温和等优点,在合成二氢吲嗪并吡咯酮衍生物及类似物方法上具有潜在应用价值。对所合成的三个典型化合物3aa、3ad、3ac进行初步药理活性测试。在50μM浓度时均对HepG2细胞系具有良好的抑制效果。

研发人员：缪春宝;关弘蓉;刘慧敏;杨海涛;吕新宇;陈新